Alpina Pharma Anapolon

Beschrijving

Wat oxymetholon is?

Oxymetholon is een van de oudste orale anabole androgene steroïden. Chemisch gaat het om een afgeleide van dihydrotestosteron met twee ingrepen: een methylgroep op positie 17-alfa en een hydroxymethyleengroep op positie 2. De eerste aanpassing zorgt ervoor dat de lever de stof niet meteen afbreekt, waardoor inname via de mond zinvol wordt. De tweede beïnvloedt de binding aan de androgeenreceptor en de stabiliteit van het molecuul.

De stof kwam in 1961 in de handel en werd in verschillende landen verkocht onder namen als Anapolon en Anadrol. In een deel van de Europese markten is het middel inmiddels niet meer geregistreerd, terwijl het elders nog beperkt beschikbaar blijft binnen de reguliere zorg.

Waarvoor de stof geneeskundig is gebruikt?

De geregistreerde indicatie betreft bloedarmoede die ontstaat door tekortschietende aanmaak van rode bloedcellen, zoals verworven en aangeboren aplastische anemie, myelofibrose en bepaalde hypoplastische anemieën. Oxymetholon verhoogt de productie van erytropoëtine, het hormoon dat het beenmerg aanzet tot de aanmaak van rode bloedcellen, en stimuleert daarnaast de erytropoëse rechtstreeks.

Later werd de stof ook onderzocht bij ernstig gewichtsverlies door chronische ziekte. Met de komst van groeifactoren voor het beenmerg en van betere behandelopties bij hiv is de rol van oxymetholon in de reguliere geneeskunde sterk teruggelopen.

Wat er in het lichaam gebeurt?

Oxymetholon bindt aan de androgeenreceptor in spier-, bot- en beenmergweefsel. Activering daarvan verhoogt de eiwitsynthese en vermindert de eiwitafbraak, wat aan de basis ligt van de anabole werking. Tegelijk treden androgene effecten op, want dezelfde receptor regelt mannelijke geslachtskenmerken.

Twee eigenschappen springen eruit. De stof houdt vocht en natrium vast, waardoor het lichaamsgewicht binnen korte tijd kan stijgen zonder dat er weefsel bij komt. En hoewel oxymetholon niet wordt omgezet in oestrogeen, laat het toch oestrogeenachtige effecten zien, doordat het molecuul zelf op de oestrogeenreceptor aangrijpt. Middelen die de omzetting naar oestrogeen blokkeren hebben daar geen vat op.

Zoals alle androgenen onderdrukt oxymetholon de hormonale as tussen hypothalamus, hypofyse en geslachtsklieren. Het lichaam registreert een overschot en schroeft de eigen aanmaak van testosteron terug, met gevolgen voor testikelvolume, vruchtbaarheid en libido die na het stoppen niet altijd snel herstellen.

Het risicoprofiel

De productinformatie opent met een omkaderde waarschuwing, de zwaarste categorie die er bestaat. Die noemt peliosis hepatis, een aandoening waarbij zich met bloed gevulde holtes in de lever vormen die kunnen scheuren en tot levensbedreigende bloedingen leiden, en het optreden van levertumoren bij langdurig gebruik. Beide zijn bij ontdekking vaak al ver gevorderd, omdat ze lange tijd geen duidelijke klachten geven.

De 17-alfa-methylgroep die orale inname mogelijk maakt, is precies de reden voor die leverbelasting: het molecuul passeert de lever herhaaldelijk zonder te worden afgebroken. Cholestatische geelzucht en stijgende leverwaarden horen bij het beeld.

Daarnaast beschrijft de bijsluiter ongunstige verschuivingen in het vetspectrum, met dalend HDL en stijgend LDL, wat het risico op aderverkalking vergroot. Vochtretentie kan de bloeddruk verhogen en het hart belasten. Bij vrouwen treedt vermannelijking op, met een lagere stem, toename van lichaamsbeharing en veranderingen aan de clitoris, deels blijvend. Bij mannen worden borstvorming, testikelatrofie en seksuele functieproblemen gemeld. Kanker van de prostaat of de borst, ernstige leverfunctiestoornissen, nefrose en zwangerschap gelden als contra-indicatie.

Het effect op het beenmerg dat de stof geneeskundig bruikbaar maakte, vormt buiten die context juist een risico. De hematocriet kan zo ver oplopen dat het bloed stroperiger wordt, wat de kans op trombose en op cardiovasculaire voorvallen vergroot. Bij medisch gebruik hoort daarom periodieke controle van bloedbeeld, leverwaarden en lipiden.